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1 绪论

1.1开题依据

苯妥英钠(Sodium Phenytoin,C15H11O2N2Na),又名大伦丁钠,通常作为合成抗癫痫大发作药物和局部性发作药物,在抗心律失常,癫痫病,抗三叉神经,抗轻度高血压等方面也会被经常用到[1~3]。

苯妥英钠不仅在抗癫痫方面的作用力很强,其他作用也非常广范的,对于部分性癫痫和全身性癫痫均具有都有抑制作用[4~6]。

其药理机制:苯妥英钠是抗癫痫药和抗心律常的常用药。通过各种实验证明,在其药理机制方面有以下及几个总结:论文网

1、通过对动物试验后得出,苯妥英钠的选择对抗性体现在超强电休克、惊厥的强直相两个方面,而对在阵挛相是无效的或反而更剧烈,所以可以很有效地治疗癫痫大发作,但是在失神性病发时其疗效为零,所以作为有抗癫痫药效的苯妥英钠在作用机制上还并未被人类参透,仍需深入研究,但普遍认为,通过对Na+量的控制,少进多出,控制神经细胞的稳定性,增加亢奋程度,使病灶高频放电的分布降低;

2、除此之外,该药物在缩短动作电位间期,可抑制Ca2+向内部流动,亦会使心肌的自律性能降低,同时对于心室和心房,在异位节律点控制方面产生积极作用,房颤和室颤阈的数值也会随之增加;

3、苯妥英能抑制皮肤成纤维细胞的合成,减少胶原酶的分泌。另外,维生素D的代谢可通过该药物促进,在抗叶酸作用方便也比较有效,也会影响造血系统的造血功能。个别的过敏反应也是不容忽视的。

苯妥英钠的临床应用:是目前治疗癫痫发作史上最有效果的药物,对精神运动性发作和局限性发作也有很大的作用。同时被用于医治心律失常和三叉神经痛等疾病。对于我们常见的发作性舞蹈手足徐动症,包含生气、焦灼和亢奋过度导致睡不着觉等行为,具有一定控制作用。当遇到洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常时,可服用此药品,具有积极效果,但如果是其他各种原因引发的心律失常,则治疗效果不尽理想。

合成方法:被人们所熟知的合成方法是安息香缩合,氧化,关环缩合。

1.2 文献综述

1.2.1安息香的合成

1.2.2 二苯乙二酮的合成

1.2.3 苯妥英钠的合成

1.3 方案论证

在碱性条件下,苯甲醛在维生素B1作催化剂的条件下进行安息香缩合得到安息香,然后在酸性条件下用浓硝酸氧化安息香制取二苯乙二酮,最后在碱性条件下,二苯乙二酮与尿素反应得到苯妥英,再用氢氧化钠与之反应制成钠盐,即得到苯妥英钠。在合成安息香步骤上进行反应路线的改变来研究对实验的影响,具体合成步骤制定如下:

安息香的制备实验:

准备好装满冰水的水槽,在50毫升圆底烧瓶中加入0.9gVB1,加2ml去离子水混匀,再加入8ml 95%乙醇,得清澈溶液,磁力搅拌并置于冰水中。用自己配制10%NaOH溶液(使用前需置于冰水中冷却)调反应液pH=8,立即加入新蒸过的苯甲醛5ml,混合均匀,再调pH=9.5,冰水中搅拌1.5h,调节水浴加热温度,有产物晶体析出,再改变温度反应10~15min,抽滤,用少量冰水洗涤固体三次,得到白色固体,若不纯需用 95%乙醇重结晶,干燥称重。文献综述

为研究最佳反应路线,当pH调到9.5后,改变反应条件如下:

直接加热到50~60℃

直接加热到80~90℃ 

不加热直接冷却结晶

0℃搅拌1.5h,加热到50~60℃

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