摘  要： 本文简单介绍了肿瘤在我国的现状，肿瘤产生的机理及原因，以及表皮生长因子在肿瘤诱发之中所起到的作用。有关表皮生长因子的简单介绍，以及目前发现的EGFR抑制剂种类，它在肿瘤的治疗中起到了什么样的作用。本文着重介绍了其中一种EGFR抑制剂AZD9291。其中包括AZD9291的结构式，在合成AZ D9291的过程中需要用到的各种药品及试剂和各种仪器。文章中具体介绍了在合成目标产物的过程中需要用到的各种中间体的具体实验和目标产物合成的具体实验过程。其中包括反应的具体步骤，反应结束后对反应液的处理方法。另外还简单的介绍了目标产物的具体纯化的过程及方法以及终产物的LC-MS图谱检测和核磁共振图谱检测及图谱分析。结论和具体实验方法的总结。82452

毕业论文关键词：表皮生长因子受体；肿瘤；抑制剂；有机合成

Synthesis and Characterization of EGFR Receptor Inhibitor

Abstract: This article simply introduces the present situation of the tumor in our country, the mechanism and cause of tumor, and epidermal growth factor play a role in tumor induced。 A simple introduction about the epidermal growth factor, and the current detection of EGFR inhibitors species, and itseffect on the treatment of tumor。 Moreover, we  introduce one kind of EGFR inhibitors AZD9291, including AZD9291 formula, drugs, reagents and instruments during the process of synthesis of AZ D9291  We introduced intermediate target and specific experimental synthesis during the synthesis process。 In addition, we also introduced purification process and methods as well as the end product of LC-MS spectrum nuclear magnetic resonance (NMR)Further, conclusion and the specific experimental methods were incuded。   

Key Words：Epidermal Growth Factor Receptor; Tumor; Inhibitors; Organic Synthesis

目    录

摘  要 1

引  言 2

1  实验部分 3

1。1 实验药品及试剂 3

1。2 实验仪器及材料 5

1。3 实验步骤 5

2 终产物AZD9291的图谱 11

2。1终产物AZD9291的LC-MS图谱及解析 11

2。2终产物AZD9291的核磁共振图谱 13

3 结论 14

参考文献 15

致  谢 17

EGFR抑制剂的合成及表征

引 言

在现代化的生活中，人们对物质生活方面的追求是在不断提升，但却忽视了我们生活环境的变化。工业化虽说是生产方便了人们的生活，但是对环境却有着很大的污染。生活环境变差，人类的发病率也在不断的攀升。肿瘤成为危害人类生命的杀手。肺癌被人们视为最常见的恶性肿瘤，肺癌就是因为人们吸入了过多的有害物质，使肺不堪重和所产生的。肺癌的发病率无论是在男性中还是女性中都是位居前二[1,2]。国家也越来越重视肿瘤的治疗。肿瘤治疗的药物在不断的推陈出新。在肿瘤治疗方面，EGFR抑制剂占据着不可替代的作用。分子生物学技术之类的医学技术的不断发展，人们意识到肿瘤的靶向治疗是一个很好的研究方向。现在已经有很多的EGFR抑制剂被发现[3]。论文网

EGFR编码基因是一种原癌基因，在一般情况下不会致癌。每个人的身体中都有原癌基因。原癌基因在不发生突变的情况下是非激活状态不会表达。活化EGFR编码基因分为三步：形成二聚体，磷酸化，基因转录。活化EGFR编码基因也就开始表达，从而产生相应的生物学效应[4]。受外界因素影响细胞内EGFR编码基因发生突变从而被激活，细胞内EGFR编码基因的过度表达，癌症也就会被诱发。根据研究表明[5]，EGFR信号通路在细胞中具有不可替代的作用，不仅在细胞的存活和增殖起到参与的作用，而且对于人体血管的生成具有控制作用，对于细胞迁移方面具有指导的作用，同时它还贯穿于细胞的侵袭以及细胞的转移等过程[6,7]。细胞生长的过程需要靠激活后的基因信号传递来控制，像细胞增殖分化过程，细胞的移动[8-10]。在肿瘤治疗的过程中，以表面生长因子受体EGFR作为靶点的肿瘤治疗相对于化疗药物的治疗方式有很大的优势，以EGFR为靶点的治疗主要破坏的是癌细胞，对健康的细胞并没有影响，达到了靶向治疗的目的。它不会像化疗药物治疗那样既破坏癌细胞又破坏健康的细胞。它不会出现那些传统化学治疗中存在的副作用。病人也可少受一些病痛的折磨。文献综述