对于大黄栀子中化学成分的研究,目前为止已经有比较全面发现和研究成果,日本的Nishizawa M早在1988年就从该植物成熟的果实中分离出6-香豆酰京尼平龙胆双糖甙。到了20世纪90年代以来,国内外的学者先后发现了一些不同的新物质,比如脂环酸苦藏红花酸奎尼酸、3,4-二咖啡酰-5(3-羟基-3-甲基戊二酰)、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子酰奎宁酸等[7]。我国王钢力等研究人员在1999年从大黄栀子果实中分离到双分子奎尼内酯[8]。根据发表的文献可知,从其的水溶性成分分离得到了10个化合物,鉴定了其中7个,其中鉴定出来的化合物就包括栀子酸、双分子奎内酯[9]等。这些化合物都是首次从该植物获得。

萜类化合物是指广泛存在于自然界中、分子式为一般是数个异戊二烯类组成及其含氧衍生物,它是构成某些植物的香精、树脂、色素等的主要成分。萜类化合物是中草药中一类非常重要的化合物,至今已经发现很多萜类化合物是中草药的有效成分。萜类化合物通常具有复杂多变的结构又是生物活性较好的天然产物。萜类化合物可分为单萜、倍半萜等。也可以根据萜类化合物分子结构中碳环的有无和数量多少,又可分为链萜、单环萜等。萜类化合物在自然界分布广泛,其中在高等植物、真菌、以及海洋生物方面都有萜类成分存在。在天然产物的研究领域中,一直是研究热点,是发现和寻找天然药物活性成分的重要来源。文献综述

三萜类化合物是由数个异戊二烯去掉羟基后首尾相连构成。一般为30个碳原子,少部分为27个碳原子的降三萜。易溶于常见的有机溶剂如石油醚、甲醇等,不溶于水。大部分的三萜类化合物是可以发生颜色反应,这些反应主要有Rosen-Heimer反应、Salkowski反应、Tschugaeff反应等。该类化合物具有非常广泛的药理学活性,该类化合物的生理活性主要表现在溶血、抗肿瘤、抗生育、杀软体动物等生物活性,现在研究的热点主要是那些独特繁杂的结构及其活性的发现上。

根据已报道的文献可知,3,4-裂环环菠萝蜜烷三萜的生物活性具有抗肿瘤、抗HIV-1和细胞毒活性[10-12]。该化合物均为四环三萜类,主要分布在茜草科、凤梨科(Bromeliaceae)等植物中。该类化合物在碳链母核主体中19位的亚甲基与9位碳和10位碳原子构成的三元环成为环菠萝蜜烷特征结构片段。所以可以通过19位亚甲基上的特征峰可以初步判断为环菠萝蜜烷。至今,已报道可以确定一共有39个3,4-裂环的环菠萝蜜烷类的三萜。在这其中茜草科栀子属中19个、毛茶属中有3个[13] (Antirhea)、八角科八角属中5个[14](Illicium)、大戟科大戟属中2个[15] (Euphorbia)、凤梨科铁兰属中5个[16](Tillandsia)、五味子科南五味子属中8个[17] (Kadsura)和楝科米仔兰属1个[18](Aglaia)。此外,从二杈狗牙花[19](Ervatamia paricata(L。)Burk)中也得到了3个。

这类化合物大多具有抗肿瘤作用、抗病毒活性、抗菌和抗炎活性、免疫调节活性。特别是该化合物中的γ-内酯环显示出广泛的细胞毒活性[20]。据发表的文献可知,1997年美国伊利诺依大学的Silva和2009年泰国朱拉隆功大学Thanesuan Nuanyai等都发现该化合物对人体癌细胞株具有细胞毒活性。泰国国立玛希隆大学的Patoomratana 研究发现,该化合物也具有抑制HIV-1-RT的活性。

人类通过更加深入研究天然产物发现,天然产物在生理、疾病过程中起着举足轻重的效果。更完善的分离技术和波谱解析方法的出现和成熟,更是加快了新三萜化合物的发现及在药理学方面研究。由于3,4-裂环环菠萝蜜烷三萜结构新颖奇特且具有多种生物活性,本实验通过对大黄栀子中萜类化合物结构的确定和解析,进一步开发和利用大黄栀子,为新药的开发打下基础,从而提高自然资源的利用率。来:自[优E尔L论W文W网www.youerw.com +QQ752018766-

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