1。2。2  热熔挤出技术

熔溶挤出技术,又称熔融挤出技术,它本身是一种工业化大生产技术,工艺简单,自动化程度高,不使用有机溶剂,又因为它具有独特的混合机理,使药物和载体达到了分子水平的混合[12]。通过优选载体,可以使药物以无定形状态分散在载体中或者以分子状态溶解在载体中。因此HME技术用于制备速释制剂有着明显的优势。HME技术作为一种新的制剂方法,已成为国外制备固体分散体的主导技术。固体分散体作为一种新型的载药系统,主要用于改善难溶性药物的溶出与吸收,提高生物利用度。Soluplus®是一种新型热塑性聚合物,用于形成固体溶液,本实验基于Soluplus®利用HME技术形成AGN-SD。

1。3  生物活性概述文献综述

1。3。1  活性氧和自由基概述

自由基又叫游离基,它是由单质或化合物均裂而产生的带有未成对电子的原子或原子团[13]。活性氧(ROS)是含化学氧的分子。ROS形式是氧气的正常代谢的天然副产物,在细胞信号传导和体内平衡中具有重要作用。由于环境污染物,辐射等各种因素ROS水平可能会增加。在这些条件下,由于抗氧化剂与ROS之间的不平衡,会发生更高的自由基合成水平。过量的自由基的合成引起几种慢性和退行性疾病如老化,冠心病,炎症,中风和其他与年龄有关的疾病。此外,通过引发生物膜中多不饱和脂肪酸的过氧化反应,自由基可以诱导细胞损伤。自由基被身体的天然抗氧化防御系统清除。然而,内源性抗氧化剂不能完全去除所有自由基。因此需要外源抗氧化剂来帮助身体减少抗氧化应激反应[14]。

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