十大功劳属中的主要化学成分小檗碱与药根碱表现出很强的杀菌作用,对于Candida tropicalis的最小抑菌浓度值为33 and 125 μg/ml[13],研究[14]还发现对于来源于蛇皮廯和皮肤炎患者的六种真菌,十大功劳属植物也表现出极好的抑制作用。更有意义的是,药根碱对几乎所有的真菌都有抑制作用,最小抑菌浓度为62。5 to 125 μg/mL,这其中包括5种毛廯菌属、2种小孢子菌属和表皮廯菌属,而小檗碱只对Colletotrichum capsici有抑制作用。皮肤廯菌较之酵母菌更容易被药根碱抑制。无论是药根碱、小檗碱还是巴马亭对Scopulariopsis brevicaulis抑制作用都不明显[15]。
阿里山十大功劳的根部乙醇提取物含有的小檗碱、巴马亭和药根碱对卡拉胶诱导的小鼠爪子水肿实验有一定的抑制作用,且与给药浓度呈依赖关系。其主要原因是由于抑制中性粒细胞渗透,iNOS和COX-2的表达,NO的释放以及降低血清中TNF-α的水平有关。研究还发现其乙醇提取物能够抑制卡拉胶诱导小鼠爪子组织炎症实验。在给药两小时后处理,其抑制率从45%到55%。炎症因子在免疫调解的组织损坏实验中发挥着重要作用。小檗碱通过单核或者巨噬细胞能够抑制IL-1和TNF-释放,通过淋巴细胞抑制TNF-的释放。但是不能够抑制磷酸肌醇的释放。之前的研究表明,丁香脂素能够有效地抑制5-LO,但是对COX的抑制并无效果,在浓度为100 μM时,抑制浓度只为4。8%。之前有研究报道证实了小檗碱、药根碱和巴马亭在脂多糖诱导THP-1细胞时对IL-8的释放并无明显作用。文献综述
紫丁香苷能够有效地抑制脂多糖刺激小鼠巨噬细胞和CD8+T细胞产生TNF-α的量。但是在对NO和CD4-T细胞增殖并无阻碍作用。紫丁香苷也可以有效地抑制FITC诱导小鼠耳朵水肿,但对花生四烯酸诱导的并无明显作用与对照组相比,这些结果说明紫丁香苷可能是抗过敏的中间调节者较之抗炎作用。
阔叶十大功劳叶的水提物能够显著抑制人结肠癌细胞(HT-29)的生长并呈一定的浓度依赖关系,能够显著增加细胞的凋亡和减少存活蛋白因子的表达。从中分离得到的小檗碱,对HT-29细胞有抑制作用,表明小檗碱即为抗癌的活性成分[16]。阿里山十大功劳的乙醇提取物能够显著地抑制肺癌细胞A549[17]。
研究了小檗碱对K562细胞的抑制作用发现,在给要处理24,48和72小时后,其半抑制率浓度分别为27。2,4,7和2 μg/ml,当给药浓度为20。0 μg/ml时,K562细胞将会全部停止生长。巴马亭是一种潜在的抗癌抑制剂,但是只对SF-268恶性胶质瘤细胞起到抑制作用,而对日平米8402淋巴细胞并没有毒性。在无毒给药浓度范围内,小檗碱能够抑制小鼠肿瘤细胞,且在腹腔给药效果明显高于口服[18]。
很多学者发现提高NAT酶活性与增强芳香胺的诱变作用相关。NAT酶活性在人体克隆癌细胞中的存活率与小檗碱的给药浓度有关,其NAT酶活性的存活率下降了50%。药根碱与小檗碱能够抑制吖啶诱导叶绿体病变。另外小檗碱在给药浓度很小的时候,都能够显著抑制吖啶诱变病变,其抗诱变的能力是药根碱的三倍左右。小檗碱的抗诱变活性很可能是由于抑制DNA局部异构酶I有关[19]。
研究的发现,阿里山十大功劳茎乙醇提取物在给药浓度为100-500mg/kg时,能够降低CCl4处理血清中丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平。组织学评价MOS能够降低肝损伤程度,包括肝细胞空泡形成,发炎和坏死。阿里山十大功劳茎乙醇提取物的抗炎和保肝作用与调节肝中抗氧化酶活、降低丙二醛的量和一氧化氮有关。综上所述,阿里山十大功劳具有保肝作用[20]。
阔叶十大功劳果实的乙醇提取物具有很强的清除DPPH和ABTS+的能力,其半清除率分别为80和26。2 μg/ml。研究发现无论是阔叶十大功劳还是狭叶十大功劳都具有清除超氧阴离子和羟自由基的能力,其清除能力随着给药浓度的增加而提高。阔叶十大功劳叶的水提取物表现出很强的抗氧化能力,其清除DPPH的半清除浓度为60。46 μg/ml。另外,其水提物还表现出很强的还原能力和羟自由基诱导蛋白损伤的保护能力。通过体内实验研究表明[58],十大功劳具有很强的抗氧化能力通过提高超氧岐化酶的含量和抑制丙二醛的含量。十大功劳属中分离得到的化合物抗氧化活性的测定表明,小檗胺和尖刺碱含有酚类基团,所以表现出很强的清除DPPH的能力。来-自~优+尔=论.文,网www.youerw.com +QQ752018766-