研发方面,原料供应充足不仅利于国内现有吡啶类农药的生产,也将促进我国吡啶类新型农药的研究与开发,随着吡啶类下游产品开发的深化,新的吡啶类产品将会源源而生。在最新介绍的刚上市或即将上市,以及研发中的60个合成新农药品种中,共有12个含吡啶环的品种,占20%,包括杀虫剂5个、杀菌剂 3个、除草剂4个。
杀虫剂:氯虫酰胺,商品名康宽,由杜邦公司开发,目前年销售额突破1亿美元,继氯虫酰胺之后,杜邦公司又推出含吡啶环的鱼尼汀受体抑制剂cyazypy,计划2011~2015年上市;日本农药公司开发的pyriprole和Pyrifluquinazon作用机理与氯虫酰胺类似;日本石原产业开发的含吡啶环新农药为flonicamid。杀菌剂:fluopyram,由拜耳公司开发;pyribencarb,由日本组合化学公司开发,用于蔬菜、豆类等作物防灰霉病等多种病害;异烟酸-2-甲基庚酯,印度RRL公司仿生合成土壤杀菌剂、防治立枯病、猝倒病。除草剂:pyroxsulam,美国陶氏公司开发的乙酰乳酸合成酶抑制剂;aminopyralid,陶氏公司开发的内吸性芽后广谱除草剂;S9750和SYN523,日本住友化学与先正达公司开发的非选择性除草剂;flusatosulfron,韩国LG公司开发,后转让于日本石原产业公司,磺酰脲类除草剂,主要用于防除稗草。
我国科研机构应充分利用原料优势,借鉴国外新吡啶环农药分子结构设计的理念,加快我国新型农药的开发步伐,促进我国吡啶类农药整体水平提升,同时也有利于我国吡啶及吡啶碱产业的健康可持续发展。
1.2课题研究的背景与意义
开发新药,使新产品尽早投入生产,提前占领市场份额,赚钱并扩大企业影响,而且对于制药企业来说,开发新药对于企业的声望及名誉都有很大影响,可以提高企业在市场的竞争力
从20世纪初至80年代,是化学药物飞速发展的时代,在此期间,发现及发明了现在所使用的一些最重要的药物,为人类健康做出了贡献
从药用植物中发现新的先导化合物并进行结构修饰、发明新药仍是21世纪合成新药研究的重要部分。尤其是由于细胞及分子水平的活性筛选方法的常规化和分离技术的精巧化,有可能从植物中发现极微量的新的化学结构类型。同时,通过现代的筛选模型重新发现20世纪已经筛选过的植物化学成分的新用途,也为合成新药研究提供了更多的成功机会。
从天然来源发现新结构类型抗生素已经很困难,微生物对的耐药性的增加,不合理的使用抗生素,使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会得到特别发展。
组合化学技术应用到获得新化合物分子上,是仿生学的一种发展。它将一些基本小分子装配成不同的组合,从而建立起具有大量化合物的化学分子库,再结合高通量筛选来寻找到一些具有活性的先导化合物。
有机化合物仍然是21世纪合成药物最重要的来源。
20世纪60~70年代,仪器分析(光谱、色谱)学科的逐渐形成,加快了化学合成药物开发的速度,使化学药物质量可控性达到相当完美的程度。进入 21世纪,一批带有高级计算机仪器的发明,分离、分析手段的不断提高,特别是分析方法进一步的微量化等将使化学合成药物的质量更加提高,开发速度也会进一步加快。
药理学进一步分枝化为分子药理学、生化药理学、免疫药理学、受体药理学等,使化学合成药物的有效药理表现更加具有特异性。21世纪,化学合成药物会紧密地推动药理学科的发展,药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展,使其不但具有更好的药效,毒副作用也会更加减
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