表1。1  α, β and γ-CD的基本特点[6]

环糊精类型 α-环糊精 β-环糊精 γ-环糊精

葡萄糖单体数 6 7 8

相对分子量 972 1135 1297

空腔直径(nm) 0。47-0。53 0。60-0。65 0。75-0。83

空腔高度(nm) 0。79±0。01 0。79±0。01 0。79±0。01

水中溶解度(g/100ml) 14。5 1。85 23。2

颜色 白色 白色 淡黄色

结晶形状 六边形 平行四边形 棱柱

1。1。2  环糊精的性能

    经证实,环糊精及其衍生物均没有毒副作用,具备良好的生物亲和性和可降解性,用于提高疏水分子的生物利用度[7]。

1。1。3  环糊精形成包合物的条件

    首先,环糊精的内腔尺寸要与客体分子的尺寸契合,这是影响包合物稳定性的重要原因。因此可根据客体分子的尺寸大小来选择合适的环糊精。其次,环糊精与客体分子之间存在着疏水作用力,范德华力,氢键作用力和库仑力等,其中疏水作用力尤为关键,环糊精内腔与客体分子在疏水力的作用下相互反应,使客体分子向空腔中推动,其他作用力再发挥作用使包合物稳定。此外,包合过程中还受到外部因素的影响,使包合物稳定性发生变化。

1。1。4  环糊精作为药物载体的优势

    环糊精独特的结构可作为包合材料与有机物发生包合反应形成包合物,有机物的物理性质、化学性质及生物活性等也会较包合前发生很大变化[8,9],制药行业常用药物与环糊精包合,包合后可增加药物在水中的溶解度、稳定性、还能掩盖药物的不良气味、延长释放时间和提高生物利用度等。环糊精包合物的最大优点在于它是从分子水平上改变药物性质的,对药物的药动学几乎没有任何影响,因此环糊精作为理想的药物载体被广泛应用于医药制剂领域[10]。

1。2  血卟啉的概述

    血卟啉是一类声光敏物质,在治疗肿瘤方面,血卟啉及其衍生物为媒介的光动力疗法已得到广泛的应用。1989年,日本学者Yumita等报道了血卟啉(Hematop orphyrin,Hp)在超声激活下的抗肿瘤的效应,并称之为声动力疗法[11]。常见的声敏剂有血卟啉及卟啉类衍生物,非甾体类抗炎药、喹诺酮类抗生素等。卟啉类对肿瘤组织有较好的选择性,且毒性小,可以迅速排出体外,目前被认为是较好的声敏剂[12]。

1。2。1  血卟啉的结构性质

    血卟啉是从单血红蛋白中提取的有机声光敏剂,是一类由四个吡咯类亚基的α-碳原子通过次甲基桥(=CH-)互联而形成的大分子杂环化合物(图1。2)。血卟啉的四吡咯取代基结构使其对脂质双分子层具有高度亲和力,因此生物特征主要表现为特异性集聚,它能被癌细胞吸收和滞留。卟啉环是一个高度共轭体系,所以显深色。它是一种混合物,呈酸、碱两性,为暗红色,溶于乙醇和氯仿,不溶于水。它对氧化剂、光、超声及X、β、γ射线敏感。

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