摘要本论文研究了为增加异噁唑的活性，用半乳糖为糖基修饰合成糖基化异噁唑类化合物的研究。具体内容如下：首先通过对于糖苷常见的化学合成方法的综述，以半乳糖为糖基来进行反应合成半乳糖基类化合物的研究。其次，糖基含氮杂环化合物的合成方法的研究。通过活性单元拼接和Schmidt法等方法合成全乙酰糖基异噁唑类化合物。Schmidt法进行糖基化反应时需要Lewis酸作为催化剂，该方法具有温和、收率高、选择性好、应用范围广等优点。实验过程中操作简单，后处理方便。第三，虽然异噁唑类化合物具有较强的活性，但由于大多数化合物具有水溶性差，毒副作用较大，糖基的修饰可减缓毒副作用，改善其水溶性。糖基含氮杂环化合物已成为研究热点。88199

In this paper, the study of the synthesis of modified glycosylation compounds with galactose for the increase of the activity of fluconazole was studied。 The contents are as follows: firstly, the study of synthesizing galactose-based compounds with galactose as a glycosyl was synthesized by the summarization of the common chemical synthesis methods for glucoside。 Secondly, the study of the common chemical synthesis methods of glucoside compounds。 The total acetyl-oligosaccharides compounds were synthesized by active unit splicing and Schmidt method。 As a catalyst for glycosylation reaction, Lewis acid is required by Schmidt method, which has the advantages of mild, high yield, good selectivity and wide application。 The operation is simple in the experiment and convenient after processing。 Thirdly, although the compound has a strong activity, because most of the compounds have poor water solubility, toxic side effects, sugar-based modification can alleviate the toxic side effects and improve their water-soluble。 The sugar-based nitrogen-containing heterocyclic compounds have become the research hotspot。源-于,优W尔Y论L文.网wwW.youeRw.com 原文+QQ75201,8766

毕业论文关键词：异噁唑；糖基；合成；半乳糖

Keyword: isoxazole；glycosyl；synthesis；galactose 

目    录

引言 ·4

   1。实验背景概述·4

            1。1异噁唑及其衍生物的性质与应用4

            1。2糖氧苷类化合物化学合成方法研究5

            1。3糖基含氮杂环化合物构建方法的研究7

   2。实验部分·9

        2。1 实验试剂和仪器9

            2。1。1 实验仪器9

            2。1。2 实验试剂9

        2。2 实验过程10

                2。2。1全乙酰基α-半乳糖的合成·10

                2。2。2溴代全乙酰From~优E尔L论E文W网wWw.YoUeRw.com 加QQ7520.18766基α-半乳糖的合成·10

            2。2。3全乙酰α-半乳糖基苯甲醛的合成·10

2。2。4全乙酰α-半乳糖基苯醛肟的合成·11

2。2。5全乙酰α-半乳糖基异噁唑类化合物合成·11

2。2。6 α-半乳糖基异噁唑类化合物合成·13

        2。3 实验结果14

   3。总结·15

参考文献16

致    谢18

附    录19

引言

在生物体中，芳杂环起到非常重要的生理作用。并且同时也是制备特殊生物和材料性新型化合物的合成模板[1-3]。这是因为芳杂环不但具有芳环化合物的芳香性，而且由于存在杂原子的原因，使环上含有孤对电子或活泼氢，使之具有能与金属离子进行配位结合的可能性，并成为可与生物体内受体发生分子间氢键作用而形成受体或供体。而异噁唑类化合物是芳杂环化合物中的重要一类化合物，它不仅是有机合成中的重要的中间体，而且因为具有广泛的生物活性，如消炎、除草、抗凝聚、脑神经药和植物生长调节剂、杀菌、心血管病等的作用，使近年来得到了深入的关注和研究。