异噁唑是一类具有典型的芳烃特性并且是一种非常重要的化合物,大范围的应用在有机合成中。异噁唑的结构主要的特点是具有典型的芳烃特性,同时含有一个较弱的N-O键,该键是异噁唑环在碱性或其它条件下的一潜在分解点。这使异噁唑及其衍生物拥有很多的合成方法,亦可以合成多种其它类化合物,而其杂环结构中所具有稳定性又使其非常容易连接各种复杂的取代基获得具有另外的独特功能的衍生物。在必要情况下,杂环上已拥有的取代基也是很容易的被脱除。除此之外在医学以及农业农药领域中的广泛应用使之占据了不可缺少的重要的地位。

含氮杂环化合物在医药和农药的领域上得到大范围的应用是因为它们具有较好的生物活性,并且含其化合物易于进行结构修饰,可方便地引入各种功能基。虽然异噁唑类化合物具有较强的生物活性,但是由于大多数此类化合物具有水溶性差,毒副作用较大的缺点。糖苷是由糖的半羧基羟基与配基发生缩合反应的一类具有广泛有生理活性的化合物,是自然界中糖存在的主要形态之一。糖基和配糖体之间形成的键叫糖苷键。对比糖来说,糖苷比较稳定,具有良好的生物活性,在生命中承担设重要的生物功能。并且拥有能量转移以及输送的功能 [4-7]。因此,使用糖基修饰异噁唑化合物的架构后不仅能减缓其毒副作用,提高其生物活性,并且能改善其水溶性。由此,糖基含氮杂环化合物已成为研究热点。

1。实验背景概述

1。1 异噁唑及其衍生物的性质与应用论文网

异噁唑结构主要特点是具有典型的芳烃特性,同时含有一个较弱的N-O键,该键是异噁唑环在碱性或其它条件下的一潜在分解点。这使异噁唑及其衍生物拥有很多的合成方法,亦可以合成多种其它类化合物,而其杂环结构中所具有稳定性又使其非常容易连接各种复杂的取代基获得具有另外的独特功能的衍生物。在必要情况下,杂环上已拥有的取代基也是很容易的被脱除。比如说像烯胺酮、α,β-不饱和肟等具有双官能团的化合物。是可以通过异噁唑的开环的反应进行获得的[8-11]。由此,在新农药、新型医药材料为主导的今天,异噁唑衍生物在杂环化合物中无疑占据重要的地位。

不仅如此,异噁唑类化合物在医药领域也有广泛的应用价值。目前已有一系列异噁唑类化合药物被研发并应用到临床,比如一类有效的免疫调节剂来氟米特(Leflunomide),其具有良好的抗增殖特性。它的作用原理主要是通过对二氢乳清酸脱氢酶的抑制来阻断可活化淋巴细胞嘧啶的产生。此外,在抗炎方面来氟米特也展现出其优良活性。其活性主要是通过新陈代谢产物后发挥效果作用。又例如说磺胺甲基异噁唑(Sulfamethoxazole),它是一类临床的磺胺类药物,抗菌谱广泛以及抗菌能力较强。所以,对大部分细菌具有良好的抑制效果[12-13]。

         

     来氟米特                    磺胺甲基异噁唑

在农药领域方面,异噁唑类化合物也有举足轻重的地位。并且早在1984 年,人们就已经合成了一种高效的除草剂——异噁草酮(Clomazone)适用于大豆、玉米等农作物田地。并且和双苯噁唑酸搭配一起使用的话使之效果好[14-16]。

           

异噁草酮

1。2糖氧苷类化合物化学合成研究

生物体的生命活动所需能量的主要来源于糖类化合物。它不仅是营养物质,而且有些还具有特殊的生理活性,具有控制免疫反应[17-20]。生命细胞的结构的主要成分以及供能物质是糖类化合物。并且不但具有调节细胞活动的作用,而且还是构成机体组织的重要物质,在生命中承担各种活动。除此之外还具有节约蛋白质、抗生酮、解毒和增强肠道功能等的作用。并且糖化学在生命科学以及药物研究中占不可缺少的重要地位,是人类生存发展必不可少的重要物质之一。糖苷是由糖的半羧基羟基与配基发生缩合反应的一类具有广泛有生理活性的化合物,它的成分是单糖半缩醛羟基和另一分子的羟基、巯基或胺基缩合形成的含糖衍生物。糖苷可分为糖的残基和配基两部分,它们之间形成的键称为糖苷键。

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