3。3 实验底物的制备 17

3。3。1 生成邻氧苄基碘化苯反应 17

3。3。2 生成氧苄基苯乙炔的反应 18

3。3。3 2-苄基苯并呋喃的合成 18

参考文献 20

致谢 22

附录 23

第一章 引言

1。1苯并呋喃类化合物的活性来自优Q尔W论E文R网wWw.YouERw.com 加QQ75201.8766

    苯并呋喃类化合物存在于很多天然和非天然产物中。很多含有苯并呋喃类化合物的天然化合物的药用价值正是出自苯并呋喃类化合物。根据长期以来的文献报道，苯并呋喃类化合物的生物活性包括有抗菌活性、抗真菌作用、细胞毒、杀虫、昆虫拒食、抑制组蛋白去乙酰化酶、抗炎活性、抗结核活性、抗病毒、抗自由基活性、免疫抑制剂、选择性腺苷A1受体拮抗剂、抗肿瘤活性、抗氧化活性、抗内风湿活性、钙阻聚活性、抗血小板活性以及激发植物发育、血管紧张素 II 受体拮抗[1-5]等。它们在治疗阿尔茨海默病、骨质疏松症、心律失常、帕金森病、肿瘤、心血管疾病、糖尿病及其它疾病等方面可能会发挥重要作用。因其具有良好的生物活性、巨大的药用价值，苯并呋喃类化合物被相联或者应用到医学、生物学、药学、光学、材料学[6-9]等领域，因此，一直以来，国内外医学、药学、化学等领域相关研究人员对苯并呋喃类化合物及其衍生物研究不止，同时该类化合物的发展趋势方兴未艾。论文网

    由于苯并呋喃类化合物中体现出来良好的生物活性主要集中于2-取代苯并呋喃类化合物，人们研究的多取代苯并呋喃类化合物主要为2-取代苯并呋喃类化合物，有2-芳基苯并呋喃类化合物、2-酰基苯并呋喃类化合物等。以下是选取的部分具有良好生物活性的2-取代苯并呋喃类化合物的结构图。

    其中分别是，作为植物抗真菌抗生素来自感染了细菌的除去皮的桑树根的表皮和韧皮组织的桑素A～H(MoracinA～H，1～8)和桑素M(MoracinM，9）、具有抗真菌活性提取于植物百部(Stemona collinsae)的苯并呋喃化合物Stemofurans A～K（10）、从中药花椒(Zanthoxylum ailanthoides)中分离提取出来的化合物 ailanthoidol (11)、Krameria Parvifolia的根含有的去木质素（12）,从丹参水溶性部分分离出来的丹酚酸C（13）、出自Pharmacyclics公司开发的苯并呋喃类化合物CRA-024781 (14)、对A549、NCI-H460、HCT-116等细胞株具有一定的抑制活性化合物（15～17）；均对牛微血管内皮细胞(bovinemicrovascular endothelial cells, BMEC)具有良好的细胞毒性作用的3种化合物（18～20）[10-13]。它们都显示各自广泛的良好的生物活性。而关于2-苄基苯并呋喃化合物的研究仅有少数文献报道，对其研究范围仍不大。

1。2苯并呋喃类化合物的研究进展

天然苯并呋喃广泛存在自然界中，其体现的多种生物活性与人类的生命相关相连。人们最初发现苯并呋喃类化合物具有潜在的药用价值后，紧随越来越多苯并呋喃类化合物表现出来的多种良好的生物活性而逐步深入对其构效关系、药理作用进行研究。天然苯并呋喃类化合物有限、含量少，人工合成、优化和探索新合成路线及研究新化合物的生物活性一直是人们不舍弃的专研的核心内容。追踪关于苯并呋喃化合物的研究进展的相关报道，不难发现，随着提取分离等技术的提高、更多具有重要生物活性的天然和非天然苯并呋喃化合物的发现、更简便的产率更高的绿色合成路线的进一步探索与发现，越来越多的苯并呋喃化合物渐渐深入我们的生活，广泛、不同程度地出现和应用于不同领域与行业。