苯并咪唑类化合物的传统合成方法主要分为两种:一种是在盐酸或多聚磷酸等强酸作用下, 由邻苯二胺及其衍生物与羧酸类化合物反应而制得;另一种则是通过邻苯二胺及其衍生物与醛类化合物在氧化剂的作用下环合而得。论文网
近年来关于糖基含氮杂环化合物的报道愈来愈多,用糖基修饰苯并咪唑往往可以发挥糖类药物和苯并咪唑活性的综合优势。含氮杂环类化合物具有十分广泛的生理活性,其中一些含氮杂环类化合物表现出较好的抗肿瘤生物活性[6]。因此,半乳糖基和苯并咪唑两个活性单元的拼接已经引起了科研工作者的关注。利用环合反应合成一系列的半乳糖苯并咪唑类新化合物,并对其抗肿瘤生物活性进行研究,找到具有较好抗肿瘤·活性的半乳糖苯并咪唑类化合物。
1。实验背景概述
1。1苯并咪唑类化合物的性质与应用文献综述
苯并咪唑化合物是一种含有两个氮原子的含氮杂环化合物。苯并咪唑化合物及其衍生物具有良好的生物活性,可以作为药物中间体,可制备药物。含咪唑环的苯并咪唑及其衍生物在抗肿瘤、抗癌、抗病毒、杀菌、镇痛消炎、抗风湿、驱虫和抗寄生虫等方面起到很重要的药用价值[8]。由于其具有特殊的结构、活性等,应用十分广泛。因此,至今为止苯并咪唑的化合物及其衍生物的合成研究仍在继续,仍十分活跃。
苯并咪唑类化合物的传统合成方法主要分为两种:一种是在盐酸或多聚磷酸等强酸作用下, 由邻苯二胺及其衍生物与羧酸类化合物反应而制得[9。10]通常需要较高的反应温度或较长的反应时间, 且产率不理想,对设备要求高。一种则是通过邻苯二胺及其衍生物与醛类化合物在氧化剂的作用下环合而得[11-12]反应过程比较简便, 但副产物较多,分离困难。近年来, 在传统的合成路线基础上,相继出现了一系列的以路易斯酸和过渡金属络合物等为催化剂的苯并咪唑类化合物的新合成路线,取得了较好的效果。