摘要苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,经糖基化修饰后,能使苯并咪唑类化合物活性杂环分子进一步提高、毒副作用大大降低、水溶性得到更好的改善等优点而成为研究的热点。有不少新的糖苷药物在近年来不断涌现。88720
本论文以阿拉伯糖作为糖源,设计并合成了阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物4个,并对其抗肿瘤活性进行了研究。并对阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物的结构进行了核磁共用氢谱法、碳13核磁共振法,质谱等手段来进行表征。通过活性单元拼接和1,3-偶极环加成等方法,合成了一系列阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物。得到的上述阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物都是新的新型的糖基化合物,碳13核磁共振法、用核磁共用氢谱法、质谱等手段对3个新的糖基化合物进行分析。
本论文主要研究了阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物的合成方法,通过活性测试筛选出部分有较好的抗肿瘤活性的新阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物,为进一步研究阿拉伯糖基苯并咪唑类化合物的生物活性奠定一定的基础。
Benzimidazoles can be used in various areas。 These nitrogen-containing heterocyclic compounds which have been modified and renovated by glycosylation and show better biological activities are also have higher water soluble and less toxic side effects。 In recent years, more and more glycosides drugs which show the better biological activities have been reported。
In this paper, Using the arabinose as sugar souece,3 glycosides drugs were designed and synthesized。 What’s more, we also have done some research on their antitumor activities。 1H NMR、13C NMR and HRMS characterized their structure。 A series of Arab glycosylated compounds were synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition。 The structures of these new compounds were all characterized by 1H NMR、13C NMR、HRMS。
This paper mainly studies the synthesis method of Arab glycosylated compounds Through the activity test, the new Arab compounds that have better antitumor activity are screened out, To further study the biological activity oof the Arab compounds and lay a certain foundation。
毕业论文关键词:苯并咪唑;抗肿瘤活性;阿拉伯糖基
Keyword: Benzimidazole;Antineoplastic activity;Arabinosyl
目 录
引言 4
1。实验背景概述5
1。1 苯并咪唑类化合物的性质与应用·6
1。2 糖基修饰的化学合成方法的研究·7
1。3 糖基类含氮环化合物构成方法研究··8
2。实验部分·9
2。1 实验试剂源Q于D优G尔X论V文Y网wwW.yOueRw.com 原文+QQ75201`8766 和仪器9
2。1。1 实验仪器·9
2。1。2 实验试剂·9
2。2 实验过程·9
2。2。1全乙酰基L-阿拉伯糖的制备9
2。2。2溴代全乙酰基阿拉伯糖基的制备··10
2。2。3全乙酰阿拉伯糖基苯甲醛的制备··11
2。2。4阿拉伯糖基苯并咪唑化合物的制备11
2。3 实验结果13
3。总结··15
参考文献16
致 谢18
附 录19
引言
随着科学技术的发展,医学取得了显著的进步,医疗药物的治疗效果越来越有效。药物的品种不断完善,性能的不断优化,使用效果也得到了极大的提升,现在的药物已经能够根治大多数人体的疾病,但是根治癌症的药物一直处于十分紧缺却很难得到处理的现状。而在癌症的治疗过程中,恶性肿瘤占据了不小地位,每年因为恶性肿瘤的治疗得不到保障而导致死亡的几乎占据了癌症死亡人数的15%。而且这类情况并没有得到有效遏制,由于存在的各种因素,恶性肿瘤的死亡率还在逐年上升。因此寻找良好性能的抗肿瘤药物已经迫在眉睫。越来越多的人投身于抗肿瘤药物这个领域的研究。From优T尔K论M文L网wWw.YouERw.com 加QQ75201^8766