2。2。3    实验步骤 19

2。1。4。 结果与讨论 21

2。1。5。 化合物的光谱实验数据讨论 21

参考文献 22

附录 27

致谢 27

1。引言

喹啉及其衍生物是一类很重要的杂环化合物，广泛存在于天然产物中并表现出较广阔的生物、药理活性，尤其是含有杂原子的平面型多环稠杂环喹啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性。因此对多环稠杂环喹啉类化合物的合成及性能的研究具有重要的意义，本文主要以含2-苯基哌嗪喹啉取代基化合物，内容包括合成路线的选择优化，目标化合物的纯化及结构的确证。所得目标化合物的结构均通过IR、1HNMR、13CNMR和MS表征。喹啉类化合物具有高效、广谱、内吸收性好等优点，因其有广泛的药物活性，如：抗菌、杀虫、抗病毒和植物生长调节素，在医药和农业界已引起广泛的兴趣，且大多数含三唑的药物已经成为商业化产品。从喹啉类化合物中寻找活性高、毒性低、具有实用价值的农药及医药新品种一直是许多化学工作者感兴趣的课题。喹啉也是非常重要的药效团，具有很多的生物活性，如抗疟疾、抗肿瘤、抗菌等。

研究的目的及其意义：据大量文献报道，喹啉及其衍生物在分子生物学、医药、染料和农药方面有着比较广泛的应用。很多喹啉类化合物都是重要的医药中间体，对其结构、合成与生物学活性的研究一直倍受药物化学家的关注。我们的主要工作是将N-苯基哌嗪作为取代基引入到喹啉杂环分子中，并通过经典的氧化反应、取代反应合成了一系列结构新颖且具有潜在生物学活性的脂类-可作为药物中间体的杂环喹啉、哌嗪芳香脂类衍生物，并通过IR、MS、1HNMR等实验数据检验出我们合成的目标产物N-苯基哌嗪的喹啉类脂类衍生物。

1。1。 喹啉衍生物的简介及活性研究

1。1。1。 喹啉衍生物的简介

喹啉衍生类化合物物是一类十分重要的氮杂环结构的化合物。该类化合物具有很好的抗菌[1-3]、抗肿瘤E和抗结核病[5-6]等生物活性。是新药及新农药开发研究的热点之一。医学方面，目前我们自主研制的抗癌新药物氯氧喹(1)，对治疗晚期乳腺癌和细胞肺癌疗效显著，能有效延长生存期，提高生活质量，且毒副反应不大、服用起来非常方便。农药方面，苯氧喹啉(1)是可以通过扰乱孢子萌发来杀灭病菌。与目前的商品化杀菌剂无明显交互抗性，对小麦白粉病的防治有特效论文网）。

1。1。2。 喹啉类化合物的生物活性研究进展

2001年，Kubo等[21]设计合成了系列具有对PDGFR选择性作用的新型4～苯氧基喹啉类化合物。由生物活性测试我们可以看出，化合物3、4、5（图1-25）对PDGFR自身磷酸化作用的抑制浓度不同，分别是：0。13、0。31和0。05mol／／L；而对EGFR的抑制浓度达或大于100Ixmol／L。表明这类化合物PDGFR自身磷酸化抑制作用的活性高于对EGFR的作用，具备非常好的选择性。

2003年，Zhang等[22]报道以间苯二胺为起始原料合成新型的喹啉类衍生物。生物活性测试表明：化合物6b对多种细胞如CAK1—1、HOS、KB和HCT一8具有一定的生物活性，其EC分别为4。3、4。8、5。0和6。0／g／mL（图1-26）。