第一章•绪论 4

1、引言 4

C-H键活化形成C-S键途径的最新研究进展 5

1。2过渡金属催化C-H键活化 5

1。2。1 钯系催化剂 5

1。2。2 铜系催化剂 8

1。2。3 镍系催化剂 10

1。2。4非金属催化C-H键活化 11

1。2。5 其他类型的催化体系 14

1。3 未来研究方向 14

1。4 选题意义 14

第二章• 实验部分 15

2。1 实验仪器及试剂 15

2。2 碱催化C-H键活化合成3位磺化吲哚化合物反应的探究及条件的优化 17

2。2。1 反应的初步探究 17

2。2。2 催化剂的筛选 19

2。2。3 溶剂的筛选 20

2。2。4 反应最佳温度的筛选 20

2。3 反应的底物适应性研究 21

2。3。1 普适性探究实验的方案、步骤及技术路线 21

2。3。2 结果与讨论 22

第三章• 结论 30

参考文献 31

致谢 33

第一章•绪论

1、引言

吲哚，结构是由一个苯环和一个吡咯环并联形成的，因此吲哚又可称为苯并吡咯。吲哚本身的用途非常广泛，因此在杂环化学中占有重要地位，它在药剂学、材料学、农药化学中也有一定的应用。另外，吲哚本身是一种亚胺，具有弱碱性，它在特殊条件下可以发生芳香亲电取代反应，而且一般3位上的氢优先被取代。吲哚3位芳烃化的衍生物在各领域都有应用，很多研究人员一直致力于吲哚3位芳烃化的研究，并且取得了很大的进展。目前从文献报导情况看，此类反应已经得到很高的收率，底物适应性也很好，但仍然存在的很多问题值得我们关注并采取进一步的解决措施，例如过渡金属的使用、反应温度过高、溶剂毒性大、需要气体保护、大量碱的使用，这些问题导致环境污染、反应成本增加。经过三个月的实验室研究与发现，加上平时搜索的文献资料的了解，我收获了一些知识，以下是我的实验内容及结果分析。

C-H键活化形成C-S键途径的最新研究进展

1。2过渡金属催化C-H键活化

过渡金属具有多种氧化态，可以作为C-H键活化的理想催化剂，其中典型的有钯系、铜系、钌系、铁系催化剂等。尽管这种方法极具前景，直到最近大量相关研究成果才相继出现。最近几年，人们开发了大量的过渡金属催化转化反应，主要包括立体选择性、化学选择性以及对映选择性的转化反应。其中，过渡金属催化的碳杂键形成反应吸引了人们的广泛关注。

用过渡金属催化的C-N、C-O及C-P键反应被研究的相对较多，也取得了一定的研究进展，相反过渡金属催化的C-S键生成反应被报道的相对较少。被研究较少的原因可能是因为低浓度的硫即可使催化剂失活。直到最近，人们开发了一些高效的催化C-S键交叉偶联的催化体系。下面将简单介绍过渡金属Pd、Cu及Ni催化的C-S键交叉偶联反应。