3。2。2  N,N'-二[2-（1-哌啶）乙基]-2-甲基-1H-咪唑-4,5-二甲酰胺（4）的表征 12

结论 。。。15

参考文献16

致谢17

1  前言

咪唑是生物体内组氨酸、肌肽、组氨乃至核酸的组分，可构成一系列具有生理活性的咪唑衍生化合物，因而咪唑类医药的研究一直备受重视[1]。咪唑类化合物作为药物呈现出优良的生物活性，因此拥有广泛的应用价值，如抗微生物、抗癌、组胺H3受体拮抗剂等，作为人工受体用于分子识别，作为人工酶用于仿生催化等。所以，咪唑类化合物具有的巨大的发展潜力吸引着越来越多的工作者致力于其研究与开发[2]。例如：咪唑类药物可以用来治疗丝状真菌性角膜炎。这类化合物包括克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑等[3]。论文网

咪唑-4,5-二羧酸衍生物具有独特的物理和化学性质以及生物活性，目前越来越多受到了研究者的关注。例如，咪唑-4,5-二酰胺用于开发艾滋病病毒（HIV-1）蛋白酶抑制剂以及合成聚酰胺[4]。本论文中2-甲基-咪唑-4,5-二羧酸(2) 的合成参考文献方法[5]。此外，哌啶衍生物(简称PDs)是一类新型抗氧化剂，具有较强的抑制脂质过氧化的能力[6]。近来，我们的研究焦点主要集中在2-甲基-咪唑-4,5-二酰胺及其配合物的结构和性质上。到目前为止，关于咪唑-4,5-二酰胺研究的报道并不是很多,但1H-咪唑-4,5-二甲酰胺的合成方法已见报道，而本文中2-甲基-咪唑-4,5-二甲酰胺(4)的合成方法未见报道。文献综述

本文简要阐述了以2-甲基-苯并咪唑（1）为原料，经过反应合成2-甲基-1H-咪唑-4,5-二羧酸（2），该产物二羧酸（2）再与乙醇经酯化得2-甲基-1H-咪唑-4,5-二甲酸乙酯（3），最后（3）再与N-（2-胺乙基）哌啶合成N,N'-二[2-（1-哌啶）乙基]-2-甲基-1H-咪唑-4, 5-二甲酰胺（4）的方法。

2  实验部分

2。1  仪器与试剂

 2。1。1  仪器

 DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器                  巩义市英峪予华仪器厂

   RE—52型旋转蒸发器                          巩义市英峪予华仪器厂

SHB—Ⅲ型循环水式多用真空泵                 郑州长城科工贸有限公司

Sartorius电子天平       北京赛多利斯仪器系统有限公司

DZF-6050型真空干燥箱                                    上海博迅实业有限公司

AVATAR360型红外光谱仪            美国尼高力公司

AVANCE 400核磁共振仪       瑞士BRUKER公司

LCQ Advantage质谱联用仪       美国菲尼根公司

85—2型恒温磁力搅拌器                郑州长城科工贸易有限公司

2。1。2  药品与试剂

           2-甲基-苯并咪唑                                    ACROS ORGANICS