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摘要：近年来，大量研究表明，选择性地在生物活性分子的特定位置引入氟原子或含氟基团会使得原有生物活性分子的药理学性质和生物活性发生巨大变化，因此，引入氟原子或含氟基团可以作为设计新的具有良好生物活性分子的重要手段。探究立体选择性的合成具有特殊生物活性的含氟化合物的方法，发展合成具有良好生物活性的含氟化合物，已成为近年来最热门的研究领域之一。本文使用2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3酮为原料，对具有生物活性的化合物4-二（三氟甲基亚乙基）-3-环戊基氨基酸进行了合成研究。通过对各步反应条件的优化，已顺利地得到了合成该氨基酸的关键中间体7。30834
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毕业论文关键词：含氟化合物;杂环化合物;含氟氨基酸；
Studies on the Synthesis of 4-di (trifluoromethyl methylethylidene) -3-cyclopentyl amino acid
Abstract：In recent years, several studies have been reported that selectively introducing the fluorine atom to the specific position of some biologically active molecules would significantly change the pharmacological properties and biologically activety. Thus, the introduction of fluorineatoms can be used as an important tool to design new molecules with good biologicalactivity. In recent years,the method of inquiry stereoselective synthesis of fluorochemical special biological activity, the development of synthetic fluorinated compound having good biological activity, it has become one of the most popular field of study. 2-azabicyclo [2.2.1] hept-5-en-3-one as a starting material was imployed in the article, the compound having the biological activity of 4- bis (trifluoromethyl methylethylidene) -3-cyclopentyl-amino acids of the synthesis of. By optimizing the reaction conditions for each step, it has successfully obtained a key intermediate 7 in the synthesis of the amino acids .
Key words：Fluorine-containing compound; heterocyclic compound; fluorine-containing amino acid
目 录
1 引言 1
1.1 含氟氨基酸及其衍生物的概述 1
1.1.1 含氟氨基酸及其衍生物的简介 1
1.1.2 含氟氨基酸及其衍生物的广泛应用 1
1.1.3 含氟氨基酸及其衍生物的合成方法 3
1.2 4-二（三氟甲基亚乙基）-3-环戊基氨基酸的概述与重要性 8
1.3 课题选择意义 8
1.4 课题研究背景 8
1.4.1 含氟化合物的研究背景 8
1.4.2 含氟氨基酸及其衍生物的研究背景 9
1.5 工艺路线的确定 10
1.5.1 4-二（三氟甲基亚乙基）-3-环戊基氨基酸的制备 10
2 实验部分 13
2.1 主要实验仪器 13
2.2 试剂与原料 13
2.2.1 主要试剂名称及物性常数 13
2.2.2 原料名称及物性常数 14
2.3 实验步骤 14
2.3.1 化合物2的合成步骤 15
2.3.2 化合物3的合成步骤 15
2.3.3 化合物4的合成步骤 16
2.3.4 化合物5的合成步骤 16
2.3.5 化合物6的合成步骤 16
2.3.6 化合物7的合成步骤 17
2.3.7 化合物8的合成步骤 17
3 实验结果与讨论 19
3.1 投料顺序对反应产率的影响 19
3.2 氧化剂用量对产率的影响 19
3.3 物料投料比对产率的影响 20