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喹啉酮类衍生物有多种生物活性，存在于多种药理的药物分子中，如异喹啉酮，2-喹啉酮，4-喹啉酮等等，其中2-喹啉酮结构是心脑血管药物和抗胃溃疡药物的重要中间体[8]。
1983年，人类免疫缺陷病毒在美国首次被发现。它是一种能够感染人类免疫系统细胞的慢病毒（Lentivirus），属于逆转录病毒的一种。至今没有效疗法的致命性传染病。该病毒能够破坏人体的免疫能力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病及癌症能够得以在人体内生存、发展到最后，导致了艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）[11]。
艾滋病已然成为威胁人类生命健康的重大疾病，且发病人数呈现逐年上升的趋势。目前抗艾滋病药物已成为世界药物研究领域的热点。HIV-1病毒编码的酶有三种即逆转录酶、蛋白酶和整合酶。由于在人体细胞中不存在HIV整合酶功能类似物，HIV整合酶成为设计高效、低毒抗HIV药物的理想靶点[9]。因此，研制可用于临床治疗的高效低毒的HIV-1整合酶抑制剂，已经成为抗HIV药物的一个新的热点。艾滋病，获得性免疫缺陷综合症即HIV。病毒感染引起的以全身免疫系统严重损害为特征的血液及性传染的致命疾病。HIV病毒主要攻击人体的T淋巴细胞系统。一旦侵入机体细胞，病毒将会和细胞整合在一起且难以消除。20世纪80年代以来，艾滋病逐渐成为威胁人类生命健康的重大疾病，发病人数呈逐年上升的趋势。抗艾滋病药物（Anti-AIDS agents）已经成为世界药物研究领域的热点[9]。
4-喹啉酮及其衍生物具有多种优良的生物活性和低、安全等特性。因此对4-喹啉酮类化合物进行结构修饰，从而研究开发高选择性抗HIV整合酶抑制剂，是抗HIV药物研究的重要方向之一。
近年来，人们对不同结构的4-喹啉酮衍生物进行了非常系统的研究。期望从中筛选出治疗AIDS的候选药物。最近人们发现了具有双重功能的化合物1，其能抑制“链转移”，对HIV-1感染的细胞有较高的抗病毒活性和较低的细胞毒性[9]。
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