HDAC抑制剂恩替诺特(Entinostat)类似物的合成(2)

目前，越来越多的研究者开始关注HDAC抑制剂的研究，在临床上这类许多药物已经进入研究，其中许多都已经被认可并上市，临床上我们发现组蛋白去乙酰化酶抑制剂对肺癌[11]、胰腺癌[12]、卵巢癌[13]、乳腺癌[14]都有较好的疗效。我们可以通过改造这些活性比较好的化合物来得到活性更好的化合物[15,16]，这样就能研究出效果更好且副作用更小的药品。

本文主要就是研究HDAC抑制剂恩替诺特(Entinostat)类似物。恩替诺特(Entinostat)是一种高选择性的,源)自(优尔+文=论]文]网[www.youerw.com、口服的HDAC抑制剂，它被认为是有很大潜力能够变成抗癌药物，尤其对于乳腺癌晚期的治疗效果更好，而且许多研究结果显示它不仅具有安全性，还有有效性。2013年，美国Syndax制药研发出的该类药物得到了FDA突破性疗法的认可，依西美坦和恩替诺特一起使用可以治疗雌激素受体转移性的或者是在绝经以后部分复发的乳腺癌病人，总的生存期和没有进展的存活期都有明显的进展。