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1.2 吲哚酮衍生物的应用
在已知的3000多种天然吲哚衍生物中，有40多种是治疗型药物，特别是3-取代吲哚衍生物占有一定的比例。蟾毒色胺具有独特的生理性能，有麻醉作用；[文献或书籍？]裸头草碱是某些毒菌致幻成分；色氨酸是必要的氨基酸，也是各种色胺、吲哚和2,3-二氢吲哚（包含在二次代谢物中）的生物合成的前体；巴西碱是一种植物抗毒素，可作为抵抗微生物进攻的防御性药物；含于动物血液中的5-羟基色氨是重要的神经传递质，对其深入的研究导致了高选择性药物的设计和合成，如治疗偏头疼的散麻坦等；3-吲哚乙酸是一种植物生长调节激素，合成的3-吲哚乙酸衍生物-消炎痛，已用于治疗风湿性关节炎。与其结构相似的褪黑激素（N-乙酸-5-甲氧基色胺）可控制生理功能的昼夜节律。
自然界是人类获取各种天然有机化合物的主要传统途径之一。我国古人在对大自然进行探索实践的过程中积累了大量的经验。在这一过程中，发现了很多植物的各个不同部位有着广泛的药物利用价值。随着人们认识自然的能力不断提高和知识的不断积累，开始逐步意识到植物所具有的不同效力与其中所含的不同有效活性物质密切相关，从而开启了天然产物化学研究的大门。随着有机化学学科知识的系统建立与完善，天然产物化学也得以迅速发展，从各种自然资源中分离提取到了数以百万计的有效活性物质。其中天然产物中最为重要的一类有效活性物质就是生物碱。生物碱（alkaloids）又称植物碱，是一类广泛存在于生物体内（大多数是植物，个别存
在于动物体内，如肾上腺素等），大多具有显著生物活性的含氮的碱性化合物。现在除植物以外，人们从海洋生物、微生物、真菌及昆虫的代谢产物中发现了不少含氮化合物，有时也称它们为生物碱。
生物碱类化合物大多数具有生物活性。这类化合物往往是许多药用植物，包括许多中草药的有效成分，目前已分离到20 000 余种，其中80 余种已用于临床医学。例如：毛莨科黄连根茎中的小蘖碱（berberine）是黄连素的主要成分，有抗菌消炎作用[4]；萝芙木中的利血平（reserpine）能降血压；石蒜中的加兰他敏（galanthamine）对小儿麻痹后遗症有疗效，罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名的镇痛剂；奎宁碱是治疗疟疾的常用药；三尖杉酯碱是治癌良药；麻黄中的麻黄碱（ephedrine）用于平喘等。科学家除了阐明它们的化学结构，也研究了它们的结构与医用疗效的关系，同时进行结构改造，寻求疗效更高、结构更为简单，并且易于大量生产的新型化合物。例如：人们对吗啡（morphine）的研究发展了异喹啉类生物碱化学的研究，产生了镇痛药杜冷丁（dolantine）；对可卡因（cocaine）的研究发展了莨菪类生物碱化学的研究，产生了局部麻醉药普鲁卡因（procaine）。由此可见，人们对生物碱的研究大大促进了天然有机化学与药物化学的发展，同时它也是天然有机化学与药物化学研究的基础。
由于大多吲哚类生物碱在自然界中含量极少，难以从自然界中获得足够的量以满足生产和研究的需要。因此它们引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣。一些吲哚类生物碱陆续被合成出来，如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等，并应用于临床。
吲哚及其衍生物的研究虽已有一百多年的历史，但对其研究的兴趣日益渐浓，特别是随着生命科学的发展以及用于调控生理病理的内源性小分子药物的需求，该领域的研究又成为人们关注的热点之一，近几年来有大量的文献报道。特别是3-取代吲哚衍生物已用于许多天然产物和相应具有生物活性化合物重要骨架的构筑，其合成方法的研究格外令人注目[16]。