目前这些药物都是国外医药公司研发,其治疗效果良好,但对我国糖尿病患者来说,医药价格昂贵,所以设计合成新的具有自主产权的SGLT2抑制剂,为我国糖尿病患者提供廉价、效果良好的用药提供一种潜在的可能。来:自[优.尔]论,文-网www.youerw.com +QQ752018766-
2。4 新型SGTL-2抑制剂的创新合成路线
糖尿病是一种以高血糖为特征的渐进式的代谢性疾病,同时也会给患者带来很多并发症。这种疾病目前给的人类健康和经济方面造成了极大的困扰。但现有已上市的降糖药物并没有很高效的降低患者的血糖水平,反而还会在治疗过程中带来一些副作用。由此,我们积极的去寻求更加安全有效,价格经济实惠的降糖药物。随着深入对糖尿病的研究我们发现,SGLT-2几乎完成了人体对葡萄糖重新摄取的百分之九十。即控制了SGLT-2的活性,就能控制住人体的血糖含量,这种新发现的生理机制和SGLT-2抑制剂一经发表就得到了各界的广泛关注和研究。在已批准上市的几种SGLT-2 抑制剂药物中,C-芳基类抑制剂相对于其他来说更具有代谢稳定性和选择性[28]。达格列净、卡格列净及达格列净类似物等多种抑制剂都具有结构上的相似性。比如分子中两个环都是以亚甲基相连的[29],都要进行锂卤素交换反应得到中间产物,苯环连接的邻位上就是糖苷键等。在前人这些研究发现的基础上,我们也设计、合成出了一种新的SGLT-2抑制剂,通过这种新的SGLT-2抑制剂分子,了解其构效关系。
目前在达格列净药物合成研究中,达格列净类似物SGTL-2抑制剂一直是治疗Ⅱ型糖尿病药物研究中备受关的焦点[30]。参照目前已有关达格列净及其类似物的合成研究相关文献[22],得到一种新型SGTL-2抑制剂(螺环16化合物)的创新合成路线
达格列净类似物关键中间体3-溴-2-甲氧基-6-甲基苯基4-乙基苯基甲烷的合成研究(8):http://www.youerw.com/yixue/lunwen_94210.html