2 总论

2。1 2-氯烟酸的性质简介

    2-氯烟酸，它的中文别名是：2-氯-3-吡啶羧酸，2-氯尼酸，2-氯-3-吡啶甲酸，2-氯吡啶-3-甲酸；英文名称为：2-Chloronicotinic acid，又名2-chloro-3-pyridinecarboxylic acid，2-chloronicotinic acid，2-Chloro nicotinic acid，2-Chloropyridine-3-carboxylic acid 。2-氯烟酸纯品为一种白色针状晶体，其分子式为C6H4ClNO2 ，分子量为157。55，它的熔点是180~181℃ [1]。其化学结构式为：

CAS号为 2942-59-8，不溶于冷水、稍溶于热水。

升华点 145-148℃ 

比旋光度 15。4° (c=4, 6N HCl) 

水溶性 22。4 g/L (20℃)

本品为无色固体,m。p。>175℃(分解),不溶于水,溶于苯、甲苯等有机溶剂。

储运(Storeage) 

　  密闭保存，储存于阴凉通风处。远离火源、氧化剂、酸类、碱类。

0BWKMFCD00006236119023该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：1。3

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：3

4、可旋转化学键数量：1

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：50。2

6、重原子数量：10

7、遵照规定使用和储存则不会分解。[1]

2。1 2-氯烟酸的应用

    随着科学技术的发展，烟酸系列的化学品在农药和医药方面的应用越来越收到广泛的关注。

2-氯烟酸及其衍生物2-氯烟酸甲酯、2-氯-N ,N-二甲基烟酰胺和2-巯基烟酸是重要的医药和农药中间体。由于其特殊的胜率活性，因而被广泛用作农药原料中间体，用于生产农用除草剂、杀菌剂和医药上的抗菌剂等。

在众多的农药品种中，特别是稠杂环新农药居多。在世界农药专利中有10%是杂环化合物。吡啶取代的杂环新农药除草剂，不仅能增强其在植物中的吸收和传导作用，其除草活性也比相应的杂环取代的除草剂有显著的提高，而且其毒性大大降低。因而成为化学农药最活跃的研究领域之一，也是21世纪新农药的主要研究方向之一。

2-氯烟酸主要用于合成高效除草剂吡氟草胺和烟嘧磺隆，吡氟草胺是法国罗纳-普朗克公司的子公司Mag & Baker农药部新开发的酸胺类除草剂，是一种广谱高效的选择性麦田除草剂。烟嘧磺隆是一种高效除草剂，又名玉米乐，化学名称为2-（4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰胺基磺酰）-N，N-二甲烟酰胺，是由日本石原产业公司和美国杜邦公司共同开发的磺酸脲类除草剂。可有效防除一年生多年生禾本科杂草和某些阔叶杂草，已进入我国市场有十几年之久，由于用量少，效果好，毒性低，因而被认为是未来全球市场中需求量最大的除草剂之一[2]。

2-氯烟酸作为医用中间体还被广泛应用于制备非甾体抗炎症药物高效消炎镇痛药尼氟灭酸、米氮平和HIV逆转录酶抑制剂奈韦拉平，这些产品在国内外供不应求。

瑞典瑞典 T·隆斯泰特等用其制备二苯基哌嗪-烟酸酯，可用于治疗中枢神经系统疾病[3]。此外，2-氯烟酸的衍生物，其应用范围涉及精细化工产业链以及电合成等新领域，因此，具有潜在的研究价值和广阔的应用前景[4]。

以下介绍一下几种以2-氯烟酸在几种医药农药中的应用。

（1）吡氟草胺

吡氟草胺是一种化学品，属于类胡萝卜素生物合成抑制剂，是广谱的选择性麦田除草剂。在杂草发芽前后施用可在土表形成抗淋溶的药土层，在作物整个生长期保持活性。该除草剂具有低毒安全性，可以单用、混用或连续施用防除小麦、水稻杂草。以2-氯烟酸为原料合成吡氟草胺的路线如下：