(2)烟嘧磺隆
烟嘧磺隆是日本石原产业株式会社发现的,20世纪80年代末与美国杜邦公司联合开发的磺酰脲类内吸性除草剂[5]。
烟嘧磺隆是内吸性除草剂,可为杂草茎叶和根部吸收,随后在植物体内传导,造成敏感植物生长停滞、茎叶褪绿、逐渐枯死,一般情况下20-25天死亡,但在气温较低的情况下对某些多年生杂草需较长的时间。在芽后4叶期以前施药药效好,苗大时施药药效下降。该药具有芽前除草活性,但活性较芽后低。可以防除一年生和多年生禾本科杂草、部分阔叶杂草。以2-氯烟酸为原料合成烟嘧磺隆的路线如下:文献综述
(3)尼氟灭酸
尼氟灭酸,其他名称:氟尼酸。非甾体抗炎镇痛药,疗效优于其他抗炎镇痛药,可用于老年患者。用于急、慢性关节炎和非关节炎症、创伤及手术后炎症,还可用于支气管炎、肺炎、急性浅表血栓性静脉炎等。制剂为胶囊剂。有较强的解热、镇痛、消炎和抗风湿作用。其镇痛、消炎作用强于其他非甾体及水杨酸类药物,且不引起钠潴留。作用机制是抑制前列腺素合成酶,并直接干扰或桔抗前列腺素的效应而发挥作用。以2-氯烟酸为原料合成尼氟灭酸的路线如下:
(4)米氮平
米氮平(Mirtazapine)是荷兰欧(Organon)加农公司开发的新一代抗抑郁药,商品名为瑞美隆(Remeron),是目前市场上唯一的对去甲肾上腺素和5.羟色胺双重抑制的抗抑郁药(NaSSA)。[6]该药1994年10月首次在荷兰上市,目前也广泛应用于临床。
米氮平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药,增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2,5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。米氮平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2受体和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平有镇静作用,有较好的耐受性,几乎无抗胆碱作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
以2-氯烟酸为原料合成米氮平的路线如下:
(5)奈韦拉平
奈韦拉平(Nevirapine)是由德国Boehringer Ingelheim公司研发的非核苷类逆转录酶抑制剂,1996年9月美国FDA批准上市,商品名Viramune,现已在多国上市。本品可在酶的催化位点附近结合,直接作用于逆转录酶,抑制其活性,抑制HIV复制,但不抑制其它DNA聚合酶,故毒性比较小,是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一。奈韦拉平是HIV-1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor,NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。来~自,优^尔-论;文*网www.youerw.com +QQ752018766-
以2-氯烟酸为原料合成奈韦拉平的路线如下:
2。2 2-氯烟酸的市场分析
国外早在20世纪70年代就对2-氯烟酸的生产工艺进行了研究。其最早的专利由1977年瑞士Lonza公司申请[7],德国BASF公司也于1983年申请了精制2-氯烟酸的专利[8],但迄今为止工艺最成熟、专利最多的是日本。日本对2-氯烟酸的开发十分重视,几乎垄断了2-氯烟酸市场。日本光荣化学[9]、日本有机合成[10]等一批知名的农用和医用化学品公司均申请了2-氯烟酸的合成专利。而国内对2-氯烟酸的认识较晚,尚无相关的专利