随着氟化学的快速发展,在现代的高新技术发展中,氟化学扮演着一个非常重要的角色,大量的含氟化物及其衍生物在不断地被发现论文网、合成,并且在各个领域得到广泛的应用。
1.2 氟原子的引入
向有机分子中选择性地引入氟原子或含氟基团能显著改变原有分子的物理、化学性质及生理活性,所有这些特性使得含氟有机分子在药物化学、天然产物化学和农药化学等领域的应用越来越广泛。2005年,销售额排名位列世界前十名的有一半是含氟药物[10],含氟药物的发展在很大程度上依赖于有机分子中高效有针对性的引入氟原子方法和策略。值得一提的是,WilliamK报道1982年左右含氟药物的数量随着二乙胺基三氟化硫(DAST)的应用而迅速增加[11]。令人遗憾的是天然含氟化合物在自然界中是极其稀有的,因此向有机分子中选择性地引入氟原子或含氟基团是有机氟化学的一项重要课题,比如:在医药化学领域,向有机分子中引入氟原子为新的抗癌药,抗病毒剂,消炎药,中枢神经系统的药物等的开发提供了一个重要方向;在现代农作物保护领域,含氟农用化学品已被普遍地当作除草剂、杀虫剂以及杀菌剂等来使用。
由于含氟的天然有机产物并不是很多, 使得向有机分子中选择性地引入氟原子或含氟基团这一课题成为化学家们非常重视的研究领域。有机氟合成化学的有效成果归因于近19世纪末Swarts的关键发现:SbF3能便利将C-Cl转换成氯氟烃氟碳化合物(CFCs)及氟碳化合物[12]。经过有机化学家们长期不懈的努力,己经发展了许多将氟原子引入有机分子中的方法,这些方法主要分为两种[l3]: 一种是直接氟化法,即通过亲电或亲核氟化试剂在非氟底物上直接引入氟;另一种是含氟砌块法,即从含氟原料出发通过官能团的转换和碳-碳键的形成合成含氟有机分子,下面分别加以介绍。