图1-1 脂质体结构
Fig。1-1 Structure of liposome
脂质体以磷脂为膜材,并加入胆固醇等附加剂组成的。磷脂是天然的两亲结构的表面活性剂,在水中比较稳定,能保持亲水与亲油的平衡。胆固醇也是一种表面活性剂,其疏水性比亲水性强。胆固醇主要作用为改变磷脂性质,调节膜的流动性,增强脂质体的稳定性。
1。2。3 脂质体特点作用
1、靶向性和淋巴定向性
脂质体能提高药物靶向性,主要用于一些寄生虫病等系统疾病的治疗。后期研究表明,脂质体还可以靶向分布到缺血的心肌细胞或心肌组织中,提高心血管药物的疗效[6]。
2、缓释作用
脂质体能减缓药物释放时间,使代谢能够缓慢进行,以此能够延长药物作用时间。研究证明将猪用生长激素制备为脂质体后,具有明显的缓释效果,缓释时间可达到7天以上[7]。
3、降低药物毒性
某些药物对人体内部的肾脏等器官有一定毒副作用,而在药物被制备成脂质体剂型时,人体免疫系统的吞噬细胞会把其当做异物吞噬,就会明显降低体内毒素的积累量。
4、提高稳定性
很多药物的在进入机体时,稳定性很差,半衰期短,很难发挥药物全部效用,而脂质体能解决这一问题,脂质体能提高药物稳定性,保护被包含药物。肖萍等[8]研究表明,两性霉素B经脂质体包裹后,光降解和热降解明显降低,半衰期延长,稳定性提高。
1。2。4 脂质体制备方法
 1。薄膜分散法[9]
此方法适用于水溶性药物。具体操作为将磷脂和胆固醇及脂溶性药物溶于有机溶剂,在磁力搅拌器上混匀,然后将此混合溶液置于茄型瓶中,连接旋转蒸发仪,减压旋转蒸发,去掉有机溶剂,瓶壁上形成一层均匀薄膜,这时加入一定体积的已经溶于PBS的水溶性药物洗膜,直至将茄型瓶壁上薄膜全部洗下,形成均匀的脂质体分散液。用这种方法制得的为多层脂质体药物。薄膜分散法操作简单,所需仪器也比较简单,本实验中采用的也是这种方法。
2。薄膜-超声波分散法
将薄膜分散法制成的大多层脂质体用超声波仪超声处理,则根据所采用超声的时间的长短而获得0。25~1μm的小单层脂质体[10]。将其通过葡聚糖凝胶进行柱层析,分离除去未包入的药物即得到脂质体混悬液[11]。如制备大黄素纳米脂质体和硫酸氢黄连素脂质体,以及脂质体猪苓多糖[12]。
3。注入法
此法最早由Peamer发表。将脂溶性药物溶于有机溶剂中(油相),然后将油相注入到水相中,水相的温度要高于有机溶剂的沸点,待有机溶剂挥发尽后,再超声得到脂质体。根据溶剂的不同可分为乙醇注入法和乙醚注入法[13]。如制备唐松草新碱脂质体、雷公藤内酯酮多相脂质体去氢骆驼蓬碱脂质体和小檗碱脂质体。
4。 逆相蒸发法
将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中,如三氯甲烷,乙醚等,然后直接加入我们需要包封的药物,超声一小段时间。再在旋转蒸发仪上旋转减压蒸发,除去有机溶剂,形成薄膜后加入缓冲液洗膜,制得脂质体混悬液。如制备补骨脂素脂质体、香菇多糖脂质体、天麻素脂质体、冬虫夏草多糖脂质体和紫杉醇磁性长循环脂质体。文献综述
5。前脂质体法
前脂质体为干燥、具有良好流动性能的粒状产品,一旦加水后,即可分散或溶解成等张的多层脂质体混悬液[14]。储茂泉等用喷雾干燥法制备丹参酮前脂质体。
1。2。5 中药脂质体的应用
1。 抗癌药物
黄芪多糖脂质体增强免疫力的效果明显大于普通制剂效果[15]。补骨脂素在制备成脂质体后,在廓清体外对S180细胞的杀伤率相比较补骨脂素提高了30倍,而有效剂量大大减少,仅仅为补骨脂素的1/45[16]。长春碱和长春新碱脂质体后,可以明显降低其血浆廓清率,促进进入网状内皮系统,降低药物的毒性2。5倍。去氢骆驼蓬碱在制备成脂质体后,比较长时间的保持其有效的治疗浓度。香菇多糖在制备成脂质体后,则是表现为靶向性的增加,这对癌症治疗特别是肿瘤免疫治疗有重要意义。。紫杉醇脂质体与紫杉醇相比,前者具有毒性更低而抗肿瘤活性更好的优点[17]。另一种紫杉醇磁性长循环脂质体抗癌效果较好,特别是对治疗乳腺癌有较好作用,因其缓释效果好,并且具有较好的肿瘤靶向性。顾学裘等利用鹤草粉、唐松草新碱及油酸等药物制成的多相脂质体具有较高的抗癌活性。将药物制成脂质体还可以防止其水解,如喜树碱脂质体,另外还能增强其靶相性,提高药物的疗效,降低药物毒副作用。
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