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摘要：喹唑啉类化合物是含氮杂环化合物，并且具有良好的生物活性。在许多领域有了良好的广阔应用前景，特别是在农药和医药这两个领域，具有如杀菌，杀虫，抗病毒，抗炎，抗高血压，抗疟疾，抗肿瘤等作用。目前为止已有部分喹唑啉类化合物被成功的开发为商品化的药物．因此，在药物化学和抗肿瘤研究中，关于喹啉类化合物的分子设计、合成及生物活性研究依旧是一大热点．本文的目标产物N-（3-氯-4-（7-异羟肟酸）-庚氧基苯)-6,7-二甲基喹唑啉-4-胺是一种重要的医药中间体，在本次试验中我们对该化合物工艺的条件进行优化，利用溴代的方法在苯环的羟基上连入链状片段，然后通过铁粉还原从而得到了我们希望的苯胺片段，然后苯胺化合物与喹唑啉化合物反应得到中间体，最后将中间体活化得到相应的目标产物。实验结果表明，该方法产率高达63%，后处理较为简单，是一种值得继续探索的优良反应模式。35100
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毕业论文关键词： 抗肿瘤药物；4-氨基喹唑啉；医药中间体
The Synthesis of N- (3- chloro-4- (7-hydroxamic acid) - heptoxy benzene) - 6,7-dimethyl-quinazolin-4-amine
Abstracts:Quinazoline compound is a nitrogen-containing heterocyclic compounds, and have good biological activity. In many areas have a good broad application prospects, particularly in two areas of pesticides and pharmaceuticals, has bactericidal, insecticide, anti-viral, anti-inflammatory, anti-hypertensive, anti-malarial and anti-tumor effect. Development has been part of quinazoline compound so far been successful for the commercialization of the drug. Therefore, medicinal chemistry and anti-cancer research, molecular design on quinoline compounds, synthesis and biological activity is still a hot topic. In this paper, the desired product N- (3- chloro-4- (7-hydroxamic acid) - heptoxy benzene) -6,7-dimethyl-quinazolin-4-amine is an important pharmaceutical intermediates In this experiment, we optimize the process and compound, the use of brominated method on hydroxy phenyl ring connected to the chain fragment, and then iron reduction to give us hope of aniline fragment, then aniline compound The reaction with quinazoline compound to give the intermediate, and finally the activated intermediate to give the corresponding desired product. Experimental results show that this method yields up to 63% after treatment is relatively simple, is a worthwhile to continue to explore the excellent response mode.
Keywords: anti-tumor drugs, 4-aminoquinazoline, pharmaceutical intermediates
目录
摘要 i
Abstract ii
目录 iii
第一章 绪论 1
1.1 抗肿瘤药物简介 1
1.2 常见的抗肿瘤药物..1
1.3 喹唑啉类药物的作用和研究现状..3
1.4 4-氨基喹唑啉类化合物简介..4
1.5 喹唑啉类化合物的合成方法.5
1.6 总结12
第二章 实验部分 13
2.1 实验仪器与试剂 13
2.2 实验原理及方案设计 14
2.3 实验步骤及操作 16
2.4 实验记录 17
第三章 实验结果与分析 20
致谢 23
参考文献24
第一章 绪论
1.1抗肿瘤药物简介
恶性肿瘤是严重威胁人类生命的常见病和多发病，全世界每年死亡人数高达700万，每年新发病例达到了900万人次。目前，针对治疗肿瘤的主要方法还是药物治疗，而且对于恶性肿瘤的晚期患者还是主要采用化疗。虽然随着科技的进步，化疗技术和治疗效果取得了一定程度的进步，但是其副作用仍然很大，会对人体造成健康巨大的威胁。近年来，随着分子肿瘤学、分子药理学的发展使得肿瘤的发生机制逐步被人们所知。同时，例如基因工程、计算机辅助药物设计等新型技术的问世和在抗肿瘤药物开发上的应用和普及，极大地加快人们对于抗肿瘤药物的研究脚步，使得抗肿瘤药物各类基于不同原理和机制的抗肿瘤药物层出不穷，也极大地改变了抗肿瘤药物的研究方向，即从传统的细胞毒性药物逐渐转向针对肿瘤机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物方向发展[1]。
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