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摘要咪达普利是一种新型具有高度选择性的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物，可抑制血管紧张素转换酶的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ，使外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。
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咪达普利的合成经过研究建立起了合成方法：N-苄氧羰基-L-天冬酰胺经环化、酯化、甲基化，脱苄氧羰基得关键中间体（4S）-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯，再用对甲苯磺酰氯合成（2R）-2-对甲苯磺酸酯基丙酸，其与（4S）-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯再进行以后的一系列反应。
在本文中，我们论述了以N-(苄氧羰基)-L-天冬酰胺为原料合成咪达普利的合成方法的前三步。6137
关键词 咪达普利 血管紧张素转化酶抑制剂 合成
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Title Synthesis of imidapril hydrochloride
Abstract
Imidapril is a new highly selective angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEI) drug, it can inhibit the activity of angiotensin-converting enzyme and restrain angiotensin I convert into angiotensin II, make peripheral vascular diastole and reduce vascular resistance, produce antihypertensive effect.
Synthesis of imidapril, was established under study. N-benzyloxycarbonyl-L-asparagine underwent cyclization, methylation, De-Cbz reaction to afford the key intermediate (4S)-L-methyl-2-oxo-imidazolin-4-carboxylic acid tert-butyl. Synthesis of (2R)-2-(4-Toluenesulfonyloxy) propionic acid with p-Toluenesulfonyl, it can conduct series of reactions with (4S)-L-methyl-2-oxo-imidazolin-4-carboxylic acid tert-butyl.
In this paper, we discussed the first three synthetic steps of imidapril prepared by N-enzyloxycarbonyl -L-asparagine.
Keywords imidapril; angiotensin converting enzyme inhibitor; synthesis
目 次
1 绪论 1
1.1 高血压病概述 1
1.1.1 高血压病现状 1
1.1.2 高血压病理及生理学 2
1.1.3 常用抗高血压药物分类 2
1.2 血管紧张素转换酶抑制剂概述 3
1.2.1 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 3
1.2.2 ACE抑制剂 4
1.3 咪达普利概述 5
1.3.1 作用机理 6
1.3.2 药理特性 6
1.3.3 咪达普利的不良反应及副作用 6
1.4 本课题研究的目的和内容 7
2 实验部分 9
2.1 反应原料与试剂 9
2.2 合成方法及机理[14] 9
2.3 实验方法 13
2.3.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2） 13
2.3.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3） 13
2.3.3 (4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（4） 13
2.3.4 以N-(叔丁氧羰基)-L-天门冬酰胺为原料的对比实验 14
2.4 薄层色谱分析法 14
3 实验结果与讨论 16
3.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2）的合成 16
3.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3）的合成 16
3.3 (4S)-3-苯甲氧羰基-1-甲基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（4）的合成 16
3.4 物质的表征 17
3.4.1 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸（2）的表征 17
3.4.2 (4S)-3-苯甲氧羰基-2-氧代咪唑啉-4-羧酸叔丁酯（3）的表征 17