摘 要 我们知道,Obovaten具有很强的抗肿瘤的活性剂[1],然而自然界中obovaten的供应却是有限的,因此对它们的生物活性研究难度比较大。后来我们从腺苷A1受体激动剂中得到启发,从obovaten药理活性这一性质出发,从苯并呋喃骨架入手,构建了一个新的的合成策略。根据木脂素类化合物obovaten的研究这一课题,我们以邻香草醛为原料,对木质素类化合物的合成进行了初步探究。首先我们在4-羟基-5甲氧基苯甲醛进行碘化生产碘代衍生物,进而利用金属钯催化与丙烯酸乙酯反应,耦合环化,得到obovaten合成的重要中间体。由于大多数的苯并呋喃木脂素含有在2位取代的苯基和在3-位取代的各种功能基团,因此合成方法必须合理对各个官能团进行有效的合成。且obovaten的合成过程中取代3位的苯并呋喃时需面临如何在3-位引入取代基问题,因此需要从各种类似物的化合物的制备进行研究。89329
毕业论文关键词:木脂素;Obovaten; 邻香草醛; 苯并呋喃
Abstract As we know, Obovaten has a strong antitumor activity, but the supply of obovaten in nature is limited, so it is difficult to study their biological activities。 Later, we were inspired by adenosine A1 receptor agonist, starting from the properties of obovaten pharmacological activity, we constructed a new synthetic strategy。 According to the research of lignans obovaten this topic, we o-vanillin as raw materials, the synthesis of lignin compounds were discussed。 First of all, we use 4- hydroxy -5 methoxy benzaldehyde to produce iodine derivatives, and then use the metal palladium catalyzed reaction with ethyl acrylate, coupling cyclization to obtain an important intermediate of obovaten synthesis。 Since most of the lignans contain 2 substituted phenyl groups and various functional groups substituted at the 3- position, the synthesis method must be reasonably synthesized for each functional group。 In the course of the synthesis of obovaten, the substitution of the 3 position of the benzene group of the 3- should be faced with the problem of how to introduce the substituent in the position
Keyword: ligans: obovaten; o-vanillin ; Benzo furan
目 录
第一章 背景概述 1
1。1苯并呋喃环的源Q于W优E尔A论S文R网wwW.yOueRw.com 原文+QQ75201,8766 研究背景 1
1。1。1Pd催化合成苯并呋喃 1
1。1。2 Cu催化合成苯并呋喃 2
1。2木脂类化合物的介绍 2
1。2。1 抗炎活性 3
1。2。2抗肿瘤活性 5
1。3 Obovaten研究背景 6
1。4 Witting反应简介及其研究背景 7
第二章 实验研究思路 7
第三章 实验部分 8
3。1 实验用部分试剂 8
3。2 合成路线一(如下图3。2。1所示) 9
3。2。1 化合物(B)的合成 9
3。2。2 化合物(C)的合成 10
3。2。3化合物(D)的合成 10
3。3。1 化合物(H)的合成 11
3。3。2 由化合物(H)合成化合物(I)所尝试的方法 11
3。4合成路线二(如图3。4。1。1所示)